Триквилар инструкция по применению отзывы

Триквилар инструкция по применению отзывы

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Триквилар — контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)
Препарат Триквилар — низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект препарата Триквилар осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Основными метаболитами в плазме являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. На основании исследований in vitro и in vivo основным ферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. Клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 1,3-1,6 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация левоноргестрела в плазме крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 22 часов. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник с периодом полувыведения около 24 часов в соотношении примерно 1:1. Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, который за 21-дневный цикл приема препарата Триквилар увеличивается примерно в два раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в плазме увеличивается примерно в четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине 21-дневного цикла приема препарата. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол
Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1,3 часа. Во время всасывания и “первого прохождения” через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8-8,6 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Первичный метаболизм этинилэстадиола осуществляется посредством ароматического гидроксилирования.
При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая – 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и с желчью в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов. Равновесная концентрация. Вследствие различий периода полувыведения конечной фазы равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови при ежедневном приеме достигается примерно через неделю. К окончанию лечения максимальная концентрация этинилэстрадиола составляет 132 пг/мл и достигается через 1,3 ч.

Показания к применению

Таблетки Триквилар применяются для контрацепции.

Способ применения

Дополнительно должен быть
использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Вторая неделя приема препарата
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата
Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток.
Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение “отмены” маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от «мажущих» до «прорывных») во время приема таблеток.
Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием таблеток из новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения “отмены’’, необходимо исключить беременность.

Побочные действия

Они встречаются у ≥ 1 % пациенток.
Серьезными нежелательными явлениями являются артериальные и венозные тромбоэмболии.
На фоне приема КОК у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута.

Противопоказания

Препарат Триквилар противопоказан при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
— Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).
— Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
— Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза.
— Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к
фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
— Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.
— Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
— Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
— Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени).
— Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
— Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
— Кровотечение из влагалища неясного генеза.
— Беременность или подозрение на нее.
— Период грудного вскармливания.
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Триквилар.
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— До наступления овуляторных циклов и после наступления менопаузы.
Применение с осторожностью. Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае:
— Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение (индекс массы тела более чем 30
кг/м2); дислипопротеинемия (например, высокая концентрация холестерина в крови), артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма, длительная иммобилизация (обездвиженность), серьезные хирургические вмешательства, обширная травма.
— Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен.
— Гипертриглицеридемия.
— Заболевания печени легкой и средней степени тяжести.
— Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама).

Читайте также:  Полиомиелит что это такое

Беременность

Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их применение противопоказано при грудном вскармливании. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на препарат Триквилар. Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Женщинам, которые получают лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов, в дополнение к препарату Триквилар рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема препарата-индуктора микросомальных ферментов и еще в течение 28 дней после его отмены.
Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени продолжается после приема последней таблетки препарата Триквилар из текущей упаковки, следует начать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме таблеток. Непрерывный прием препарата Триквилар также должен быть продолжен в течение 28 дней после отмены приема препарата-индуктора микросомальных ферментов.

Передозировка

О серьезных нарушениях при передозировке Триквилара не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Триквилар — таблетки покрытые оболочкой.
По 21 таблетке покрытой оболочкой (6 светло-коричневых, 5 белых, 10 желтых) в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Доброго времени суток всем заглянувшим! Сегодня мой отзыв посвящён оральным контрацептивам Триквилар, которые я использовала в апреле 2005 года. Показания:контрацепция. Противопоказания:тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга и . читать ещё ли коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия (см. также "Особые указания");— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;— вагинальное кровотечение неясного генеза;— беременность или подозрение на нее;— длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы;— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата С осторожностью принимать:выраженные нарушения жирового обмена (ожирение, гиперлипидемия); отосклероз с ухудшением слуха, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); мигрень; сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; болезнь Крона; серповидно-клеточной анемия; артериальная гипертензия. Дружили мы с ним, а вернее он меня мучил, а я ждала окончания курса и поглощения последней таблетки из блистера один цикл.. Как я писала ранее, по совету гинеколога, работающей с моей мамой в одной поликлинике, я попробовала Триквилар через три месяца после отдыха от всех гормональных средств. Он трёх фазный. То есть количество гормонов разное. В блистере таблетки располагались по кругу. Менять таблетки или пить хаотично нельзя! (Я знаю случаи ,когда девчонки глотают таблетки, выдавливая с разных уголков блистеров. Итак, три вида таблеток перед вами в блистере: Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, которых пять штук в блистере, имеют дозировку:этинилэстрадиол — 40 мкглевоноргестрел — 75 мкг Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, которых 6 штук в блистере: этинилэстрадиол — 30 мкглевоноргестрел — 50 мкг Таблетки, покрытые оболочкой желтого (охры) цвета , которых 10 штук в блистере: этинилэстрадиол30 мкглевоноргестрел125 мкг Я начала их опять же, в 4 день цикла. Сначала было вроде ничего. Но при переходе с первой фазы на вторую появилась боль и шум в голове. Появились небольшие выделения, похожие на менструацию. Но прошли через три дня. Зато боли головные просто не унимались. Тут курсовые, лекции, задания, лабораторные работы. А голова, как в тисках. Пришлось пить таблетки обезболивающие. Я не прекратила пить таблетки, так как допить надо, иначе начнутся менструации, а как-то через 1,5 недели этого не хотелось.. Это был единственный месяц использования таблеток. Да, беременность предотвратили, НО! Я поняла, что они "не мои". Хотя опять же, многие гинекологи утверждают, что они создавались именно для девушек молодых, а не для зрелых женщин. Повторюсь- все мы разные, но мне эти таблетки помнятся такими головными болями, что я не слышала лекций в университете, когда "отпускала" обезболивающая таблетка. Ужас! Жесть! Если Вам рекомендовали, а тело говорит или даже кричит "нет" — отмените препарат! Поэтому на настроение сказывались эти же мигрени, на либидо сказывались эти же мигрени. В общем вы поняли.. Также Вы можете прочитать мои отзывы на следующую продукцию:Гель-смазка Contex Wave Презервативы Неваляшка с клубничным ароматом Презервативы Неваляшка неароматизированные Презервативы со стимуляторами -усиками Презервативы Неваляшка неароматизированные Интимный гель-смазка Contex Flash Интимный гель-смазка Vizit Aquagel увлажняющий Отзывы на контрацептивы — таблетки:оральные контрацептивы Новинеторальные контрацептивы Овидон Отзывы, которые будут полезны мамочкам:накладки на соски Nukнакладки на соски Medela contactотзыв на Эспумизан Бэбиотзыв на Боботикотзыв на кесарево сечение До новых отзывов, друзья! Берегите себя!

Доброго времени суток всем заглянувшим!
Сегодня мой отзыв посвящён оральным контрацептивам Триквилар, которые я использовала в апреле 2005 года. Показания:контрацепция. Противопоказания:тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия (см. также "Особые указания");— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;— вагинальное кровотечение неясного генеза;— беременность или подозрение на нее;— длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы;— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
С осторожностью принимать:выраженные нарушения жирового обмена (ожирение, гиперлипидемия); отосклероз с ухудшением слуха, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); мигрень; сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; болезнь Крона; серповидно-клеточной анемия; артериальная гипертензия.
Дружили мы с ним, а вернее он меня мучил, а я ждала окончания курса и поглощения последней таблетки из блистера один цикл..
Как я писала ранее, по совету гинеколога, работающей с моей мамой в одной поликлинике, я попробовала Триквилар через три месяца после отдыха от всех гормональных средств.
Он трёх фазный. То есть количество гормонов разное. В блистере таблетки располагались по кругу. Менять таблетки или пить хаотично нельзя! (Я знаю случаи ,когда девчонки глотают таблетки, выдавливая с разных уголков блистеров. Итак, три вида таблеток перед вами в блистере: Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, которых пять штук в блистере, имеют дозировку:этинилэстрадиол — 40 мкглевоноргестрел — 75 мкг
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, которых 6 штук в блистере: этинилэстрадиол — 30 мкглевоноргестрел — 50 мкг
Таблетки, покрытые оболочкой желтого (охры) цвета , которых 10 штук в блистере: этинилэстрадиол30 мкглевоноргестрел125 мкг Я начала их опять же, в 4 день цикла. Сначала было вроде ничего. Но при переходе с первой фазы на вторую появилась боль и шум в голове. Появились небольшие выделения, похожие на менструацию. Но прошли через три дня.
Зато боли головные просто не унимались.
Тут курсовые, лекции, задания, лабораторные работы.
А голова, как в тисках. Пришлось пить таблетки обезболивающие. Я не прекратила пить таблетки, так как допить надо, иначе начнутся менструации, а как-то через 1,5 недели этого не хотелось..
Это был единственный месяц использования таблеток. Да, беременность предотвратили, НО!
Я поняла, что они "не мои". Хотя опять же, многие гинекологи утверждают, что они создавались именно для девушек молодых, а не для зрелых женщин.
Повторюсь- все мы разные, но мне эти таблетки помнятся такими головными болями, что я не слышала лекций в университете, когда "отпускала" обезболивающая таблетка.
Ужас! Жесть!
Если Вам рекомендовали, а тело говорит или даже кричит "нет" — отмените препарат!
Поэтому на настроение сказывались эти же мигрени, на либидо сказывались эти же мигрени. В общем вы поняли..
Также Вы можете прочитать мои отзывы на следующую продукцию:Гель-смазка Contex Wave
Презервативы Неваляшка с клубничным ароматом
Презервативы Неваляшка неароматизированные
Презервативы со стимуляторами -усиками
Презервативы Неваляшка неароматизированные
Интимный гель-смазка Contex Flash
Интимный гель-смазка Vizit Aquagel увлажняющий Отзывы на контрацептивы — таблетки:оральные контрацептивы Новинеторальные контрацептивы Овидон Отзывы, которые будут полезны мамочкам:накладки на соски Nukнакладки на соски Medela contactотзыв на Эспумизан Бэбиотзыв на Боботикотзыв на кесарево сечение
До новых отзывов, друзья!
Берегите себя!

Читайте также:  Тошнота и температура 38 что это

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета (Триквилар5), круглые; вид на изломе — ядро от белого до почти белого цвета, оболочка — белая (5 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол 40 мкг
левоноргестрел 75 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 33.035 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, повидон 25 000 — 2.1 мг, тальк — 1.65 мг, магния стеарат — 100 мкг.

Состав оболочки: сахароза — 19.66 мг, повидон 700 000 — 171 мкг, макрогол 6000 — 2.18 мг, кальция карбонат — 8.697 мг, тальк — 4.242 мг, воск горный гликолиевый — 50 мкг.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета (Триквилар6), круглые; вид на изломе — ядро от белого до почти белого цвета, оболочка — светло-коричневая (6 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол 30 мкг
левоноргестрел 50 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 33.07 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, повидон 25 000 — 2.1 мг, тальк — 1.65 мг, магния стеарат — 100 мкг.

Состав оболочки: сахароза — 19.297 мг, повидон 700 000 — 188 мкг, макрогол 6000 — 2.139 мг, кальция карбонат — 8.582 мг, тальк — 4.186 мг, глицерол 85% — 136 мкг, воск горный гликолиевый — 50 мкг, титана диоксид — 272 мкг, краситель железа оксид желтый — 68 мкг, краситель железа оксид красный — 82 мкг.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого (охры) цвета (Триквилар10), круглые; вид на изломе — ядро от белого до почти белого цвета, оболочка — желтая (10 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол 30 мкг
левоноргестрел 125 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 32.995 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, повидон 25 000 — 2.1 мг, тальк — 1.65 мг, магния стеарат — 100 мкг.

Состав оболочки: сахароза — 19.223 мг, повидон 700 000 — 187 мкг, макрогол 6000 — 2.131 мг, кальция карбонат — 8.559 мг, тальк — 4.175 мг, глицерол 85% — 135 мкг, воск горный гликолиевый — 50 мкг, титана диоксид — 270 мкг, краситель железа оксид желтый — 270 мкг.

21 шт. — блистеры (1) в комплекте с календарем приема — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (3) в комплекте с календарем приема — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное гормональное контрацептивное средство для приема внутрь.

Контрацептивный эффект обусловлен двумя механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол способствует сохранению высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.

Наряду с контрацептивным эффектом, при регулярном приеме препаратов, содержащих данную комбинацию, нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Время достижения C max левоноргестрела — 2 ч, этинилэстрадиола — 1.5 ч. Оба компонента выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени. T 1/2 — 2-7 ч. Выведение левоноргестрела почками составляет 60%, 40% — через кишечник; этинилэстрадиола — 40% почками, 60% — через кишечник.

Читайте также:  Эластичные бинты при варикозе отзывы

Показания

Функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия); синдром предменструального напряжения.

Противопоказания

Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза; наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; неконтролируемая артериальная гипертензия; сахарный диабет с диабетической ангиопатией; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; тяжелая дислипопротеинемия; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность или подозрение на нее; период лактации (грудного вскармливания); период постменопаузы; возраст до 18 лет; одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных контрацептивных пероральных препаратов (КПК) в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска:

— факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), избыточная масса тела (ИМТ 2 ), дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные заболевания клапанов сердца;

— другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;

— заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;

— заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время предшествующей беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема);

— женщины с наследственным ангионевротическим отеком, хлоазмой, депрессией, эпилепсией.

Дозировка

В различных лекарственных препаратах комбинация левонргестрел/этинилэстрадиол содержится в различных фиксированных дозах. Препараты могут содержать также разные виды таблеток, с различными фиксированными дозами компонентов. Поэтому конкретный лекарственный препарат, содержащий данную комбинацию, следует принимать строго в соответствии с инструкцией по применению.

Для приема внутрь.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны репродуктивной системы: возможно — нагрубание молочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения; редко — усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.

Со стороны пищеварительной системы: возможно — тошнота, рвота; редко — желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.

Со стороны нервной системы: возможно — головная боль, подавленное настроение; при длительном приеме очень редко — увеличение частоты эпилептических припадков.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии); при длительном приеме очень редко — снижение слуха.

Со стороны обмена веществ: возможно — увеличение массы тела; редко — повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно — хлоазма; редко — кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительном приеме — генерализованный зуд.

Прочие: редко — повышенная утомляемость, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме очень редко — судороги икроножных мышц, огрубение голоса.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.

При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.

При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.

При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.

При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен , наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

Особые указания

Перед началом применения гормональной контрацепции и в последующем каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее в себя цитологический анализ мазка с шейки матки, оценку состояния молочных желез, определение глюкозы крови, холестерина и других показателей функции печени, контроль АД, анализ мочи.

Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации функций печени.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени.

При нарушении функции печени во время приема препартов, содержащих данную комбинацию, необходима консультация терапевта.

При появлении ациклических (межменструальных) кровотечений прием данной комбинации следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если ациклические (межменструальные) кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, применяя другой, негормональный метод контрацепции.

У курящих женщин, принимающих гормональные контрацептивы, имеется повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).

Прием препаратов, содержащих комбинацию левоноргестрел/этинилэстрадиол следует прекратить в следующих случаях: при появлении впервые или усилении мигренеподобной головной боли; при появлении непривычно сильной головной боли; при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах); при возникновении желтухи или гепатита без желтухи; при цереброваскулярных расстройствах; при появлении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке; при остром ухудшении остроты зрения; при подозрении на тромбоз или инфаркт; при резком повышении АД; при возникновении генерализованного зуда; при учащении эпилептических припадков; за 3 месяца до планируемой беременности; ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства; при длительной иммобилизации; при наступившей беременности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector