Таблетки урсосан инструкция по применению цена отзывы

Таблетки урсосан инструкция по применению цена отзывы

Состав

Состав лекарства следующий:

  • активный компонент —урсодеоксихолевая кислота;
  • дополнительные компоненты — крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин,магния стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Урсосан продается в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул белый порошок.

Фармакологическое действие

Препарат является гепатопротекторным, он также работает как желчегонное, гиполипидемическое, иммуномодулирующее, холелитолитическое и гипохолестеринемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота. Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов. Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов.

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом. Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.

Показания к применению Урсосана

На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.

Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь;
  • необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии;
  • острый гепатит;
  • алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • кистозный фиброз печени;
  • билиарный диспептический синдром;
  • токсические поражения печени;
  • хронический активный гепатит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков.

Противопоказания

Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите, панкреатите, остром холецистите, циррозе печени (при декомпенсации), остром холангите, острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности, кормлении грудью, желче-желудочно-кишечном свище, желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.

Побочные действия Урсосана

Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.

Известны следующие побочные действия Урсосана:

В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.

Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью.

Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.

После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.

При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.

С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Передозировка

О передозировке данным препаратом не сообщалось.

Взаимодействие

Антациды с Al3+ и ионообменными смолами способны уменьшать степень всасывания лекарства. Гиполипидемические препараты, эстрогены, а также Неомицин или прогестины повышают уровень холестерина в желчи и уменьшают степень растворения холестериновых желчных конкрементов.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать капсулы нужно в сухом, недоступном для детей и хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим при этом до 25°С.

Медикаментозные средства на основе урсодезоксихолевой кислоты (называют желчные кислоты) широко применяются в случае, если у человека имеются нарушения в работе желчного пузыря и печени.

Один из лучших представителей желчных кислот – Урсосан. По своей эффективности он в значительной мере превосходит отечественные препараты с идентичным составом. Лекарство оказывает гепатопротекторное, желчегонное, иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое действие.

Читайте также:  Листерия в рыбе

Выпускается Урсосан исключительно в виде капсул. Одноименные ампулы, таблетки, инфузионные растворы не выпускаются. Производителем гепатопротектора является чешская фармацевтическая компания PRO.MED.CS Praha. Цена – 1600-1750 рублей за 100 капсул (250 мг). Стоимость 100 капсул (500 мг) составляет 3300-3500 рублей.

Состав и механизм действия Урсосана

По мнению многих специалистов, желчные кислоты – самые эффективные гепатопротекторы. И действительно, лекарства данного сегмента имеют весомую доказательную базу и множество положительных отзывов от ведущих гепатологов по всему миру.

Урсосан – классический гепатопротектор на основе урсодезоксихолевой кислоты. Он заслужил большую популярность ввиду своих высочайших показателей эффективности. Ниже мы расскажем о том, как данное ЛС помогает даже при синдроме Жильбера и других крайне опасных патологиях.

Итак, активным компонентом Урсосана является урсодезоксихолевая кислота. В одной капсуле может содержаться 250 или 500 мг УДХК. Также в состав капсул входят вспомогательные компоненты, а именно диоксид кремния (коллоидный), кукурузный крахмал, диоксид титана, стеарат магния и желатин.

Урсодезоксихолевая кислота – соединение, которое имеет высочайшие полярные свойства. Данный компонент при попадании в организм образовывает нетоксичные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Как уже отмечалось выше, лекарство оказывает иммуномодулирующее, желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое и холелитолитическое действие.

Рассмотрим терапевтические эффекты подробнее:

  • Вследствие образования нетоксичных мицелл с токсичными желчными кислотами Урсосан помогает снизить способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны. Это очень важно, если у больного имеется хроническая форма рефлюкс-гастрита или рефлюкс-эзофагита.
  • Лекарство создает так называемые двойные молекулы, которые входят в состав эпителиоцитов, холангиоцитов и, конечно, гепатоцитов. Говоря простыми словами, урсодезоксихолевая кислота снижает восприимчивость тканей к различным токсинам, в том числе к солям тяжелых металлов.
  • УДХК устраняет внутрипеченочный холестаз. Происходит это за счет того, что активный компонент гепатопротектора снижает уровень желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов.
  • Снижается литогенность желчи. Что это значит? За счет того, что понижается литогенный индекс, падает вероятность развития желчнокаменной болезни. УДХК нередко применяется на первоначальных этапах прогрессирования ЖКБ, чтобы предотвратить рост холестериновых камней, дисфункцию ЖП и закупорку желчевыводящих протоков.
  • Нормализуется липидный обмен. При употреблении Урсосана снижается уровень вредного холестерина в крови, падает вероятность образования атеросклеротических бляшек в сосудах. Также УДХК помогает предупредить развитие жирового гепатоза печени – особенно ценен данный эффект для людей, которым был поставлен диагноз «сахарный диабет 2 типа».
  • Повышается иммунитет. Происходит это за счет того, что желчная кислота угнетает экспрессию некоторых антигенов и восстанавливает киллерную активность лимфоцитов.
  • Урсодезоксихолевая кислота предупреждает развитие фиброза, некроза и цирроза. Также употребление капсул Урсосан препятствует развитию печеночной недостаточности.
  • Во время прохождения терапевтических мероприятий снижается вероятность появления варикозного расширения вен пищевода.
  • Нормализуется ток и пассаж желчи. Кроме того, действующее вещество помогает снять повышенный тонус желчного пузыря и его протоков.
  • Происходит купирование воспалительных процессов в печени и желчном пузыре. Именно поэтому медикамент широко используется в составе комплексного лечения гепатита и холецистита.

Активное вещество Урсосана всасывается из тонкой кишки при помощи пассивной диффузии. Степень абсорбции УДХК составляет порядка 90%. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 60-180 минут после приема капсул.

Большая часть метаболитов выводится с желчью, небольшая часть – расщепляется в кишечнике полезными бактериями.

Инструкция по применению препарата

Прежде, чем рассмотреть показания к применению Урсосана, хотелось бы отметить, что недавно ученые пришли к выводу, что данное лекарство очень полезно при синдроме Жильбера. Под данным термином скрывается патология, при которой периодически возникает желтуха и повышается уровень непрямого билирубина в сыворотке крови.

По сути, синдром Жильбера – это состояние, характеризующееся снижением функциональной активности УДФГТ. Медики отмечают, что при употреблении Урсосана у больных с данным диагнозом значительно снижается вероятность развития осложнений со стороны билиарного тракта.

В список показаний к применению входят:

  1. Неосложненная форма желчнокаменной болезни.
  2. Необходимость профилактики рецидива ЖКБ после проведения холецистэктомии.
  3. Острый/хронический гепатит. Причем лекарство используется при любом типе гепатита – алкогольном, аутоиммунном, лекарственном, вирусном.
  4. Кистозный фиброз.
  5. ДЖВП (дискинезия желчевыводящих протоков).
  6. Токсические/алкогольные поражения печени.
  7. Неалкогольная форма стеатогепатита.
  8. Билиарный рефлюкс-гастрит/рефлюкс-эзофагит.
  9. Первичная форма склерозирующего холангита.
  10. Билиарный диспептический синдром.
  11. Алкогольное заболевание печени.
  12. Билиарный цирроз печени (при отсутствии декомпенсации).
  13. Необходимость профилактики при длительном приеме цитостатиков, противотуберкулезных средств, гормональных контрацептивов, анаболических стероидов и др. гепатотоксичных ЛС.
  14. Некалькулезный холецистит.

Дозировочный режим продемонстрирован в таблице.

Заболевание. Доза и длительность терапии.
Желчнокаменная болезнь. 10-15 мг на 1 кг веса тела, принимать дозу целиком на ночь. Пить на протяжении 6-12 месяцев.
Профилактика ЖКБ и лекарственных поражений печени. 250 мг 2 раза в сутки, курс – 1-3 месяца.
Хронический гепатит, жировая дистрофия печени, неалкогольной стеатогепатит, алкогольная патология печени. 10-15 мг/1 кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в сутки. Длительность лечебных мероприятий – от 6 до 12 месяцев.
Первичный билиарный цирроз, холангит, кистозный фиброз, холестатические заболевания печени, диспептический синдром. 12-30 мг/1 кг массы тела, в 2-3 приема. Длительность лечения – от 6 месяцев.
Дискинезия желчевыводящих протоков, некалькулезный холецистит. 10 мг на 1 кг веса тела, кратность – 2 раза в сутки. Принимать на протяжении 2-9 недель.
Реффлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит. 250 мг принимать перед сном. Курс лечения от 1 до 6 месяцев. По необходимости терапия может длиться до 2 лет.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

В инструкции по применению Урсосана есть раздел «лекарственное взаимодействие». В нем сказано, что если одновременно с Урсосаном пациент будет принимать антациды с алюминием (в числе которых Фосфалюгель) или ионообменные смолы, может произойти уменьшение степени всасываемости урсодезоксихолевой кислоты, вследствие чего снизится эффективность терапии.

Также нужно принять во внимание тот факт, что гиполипидемические средства, эстрогены, Неомицин, прогестины и анаболические стероиды повышают уровень холестерина в желчи и, соответственно, могут тоже снизить эффективность лечебных мероприятий.

  • Урсодезоксихолевая кислота не влияет на скорость реакции, поэтому во время лечения можно управлять ТС и другими механизмами.
  • При желчнокаменной болезни пользоваться Урсосаном можно только в том случае, если размер холестеринового камня небольшой, желчевыводящие протоки не закупорены и желчный пузырь функционирует нормально.
  • Каждые 4 недели терапии нужно сдавать биохимический анализ крови для определения активности печеночных ферментов. Не помешает проходить УЗИ печени и желчного пузыря. Это обязательные меры, которые помогают врачу отслеживать динамику заболеваний. Если активность трансаминаз повышена и камни не растворяются, прием капсул Урсосан следует прервать.
  • Принимать алкоголь во время терапии нельзя. Спиртное может вызывать локальное воспаление, нарушать липидный обмен, провоцировать развитие фиброза, вызывать декомпенсацию цирроза печени. Но в целом горячительные напитки не влияют на эффективность лекарства, что подтверждается соответствующими исследованиями.
  • В период лечения медики настоятельно рекомендуют убрать из меню жирные продукты, сладости, полуфабрикаты, алкоголь, соленья.

Совместимость с другими гепатопротекторами у Урсосана вполне нормальная.

Противопоказания и побочные эффекты

В список противопоказаний к применению входят повышенная чувствительность к составляющим лекарства, декомпенсированный цирроз печени, дисфункция желчного пузыря, закупорка желчевыводящих протоков, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчных путей, почечная/печеночная недостаточность.

Также не назначается желчная кислота, если пациент страдает от острых нарушений в работе почек, печени и поджелудочной железы. Не назначается желчная кислота детям в возрасте до 3 лет. В период беременности лекарство разрешено пить, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Кормящим женщинам принимать капсулы Ursosan тоже можно, но в таком случае следует на время лечения не кормить ребенка грудью.

  1. Аллергические реакции. Может быть крапивница, зуд, отечность, покраснение кожного покрова. Также сообщалось, что при длительном приеме возможно появление прыщей на коже и фотосенсибилизация.
  2. Обострение псориаза.
  3. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
  4. Болезненные ощущения в спине.
  5. Пищеварительные расстройства – диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм, запор. Не исключены боли в абдоминальной области.
  6. Кальцинирование желчных камней.
  7. Декомпенсация цирроза печени. Проходит сразу же после прекращения лечебного курса.
  8. Алопеция.

Случаи передозировки препаратом в инструкции не описаны.

Отзывы об Урсосане

Пациенты отзываются о гепатопротекторе положительно. Больные отмечают, что после начала приема стали чувствовать себя намного лучше, у них пропали симптомы патологий гепатобилиарной системы, а также нормализовалось пищеварение.

Читайте также:  Через сколько действует левемир

Люди, страдающие от неосложненной желчнокаменной болезни, тоже отмечают высокую эффективность лекарства. По их словам, Урсосан помог полностью растворить холестериновые камни в желчном пузыре и нормализовать липидный обмен в целом.

Негативные комментарии встречаются, но их очень мало. Как правило, негативно отзываются о ЛС люди, занимающиеся самолечением и не соблюдающие предписанную инструкцию по применению.

Врачи характеризуют Урсосан как очень эффективный гепатопротектор. По словам гепатологов, средство лучшее в своем сегменте, так как оно прекрасно сочетается с другими препаратами, подходит детям и взрослым, хорошо переносится большинством пациентов, имеет мало противопоказаний к применению.

Единственным весомым минусом Урсосана покупатели и врачи считают высокую стоимость. Данный гепатопротектор стоит в 1,5 раза дороже, нежели отечественные ЛС на основе УДХК.

Аналоги

Что можно принимать вместо Урсосана? На самом деле существует огромное количество аналогов. В качестве заменителей могут использоваться индийские дженерики. Они стоят в 3-5 раз дешевле, но их надо заказывать в интернете, а значит, есть вероятность наткнуться на подделку.

Если не хватает финансов, можно приобрести в аптеках другие ЛС на основе урсодезоксихолевой кислоты.

К примеру, отлично подойдут Урсофальк, Урсодез, Урослив, Эксхол, Гринтерол, Ливодекса. Все эти лекарства выпускаются в виде таблеток и капсул.

Также неплохими заменителями являются:

  • Гепатосан. Относится к гепатопротекторам животного происхождения. Производится медикамент в РФ компанией МЕДМИНИПРОМ. Средняя цена упаковки – 520 рублей. В качестве активного компонента Гепатосана выступает смесь из сублимационно высушенных клеток печени донорской свиньи. Данный гепатопротектор отлично подходит людям, страдающим от гепатита, цирроза, жирового гепатоза, печеночной недостаточности острой или хронической формы. Допускается принимать капсулы при отравлениях и алкогольных поражениях печени.
  • Тиогамма. Выпускается в виде раствора для инфузий (для внутримышечных инъекций не используют), концентрата для приготовления инфузионного раствора и таблеток. Цена препарата колеблется в диапазоне от 1600 до 2000 рублей, в зависимости от формы выпуска. Активный компонент – тиоктовая кислота. Производителем Тиогаммы является компания Верваг Фарма (Германия). Показания к применению: диабетическая нейропатия, алкогольное поражение организма, гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз, полиневропатия, интоксикации.
  • Фосфоглив Форте. В средстве два действующих вещества – глицирризиновая кислота и фосфолипиды. Производителем является компания Фармстандарт-Лексредства (Россия). Средняя стоимость упаковки из 50 капсул составляет 1050 рублей. Фосфоглив Форте имеет такие показания к применению: острый и хронический гепатит любой этиологии, лучевая болезнь, жировая дистрофия печени, цирроз, алкогольные и токсические поражения печени, интоксикации, заболевания кожи (нейродермит, псориаз, экзема).

В качестве альтернативы могут использоваться гепатопротекторы растительного происхождения, а именно Карсил, Легалон, Гепабене, Солгар, Цинарикс, Лив 52, Гепатрин, Милона 10, Овесол, Гепато Транзит, Дипана.

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны; на изломе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 94.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, магния стеарат — 14.5 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 — 5 мг (гипромеллоза 6 — 3.13 мг, титана диоксид — 1.56 мг, макрогол 400 — 0.31 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са 2 -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.

При приеме внутрь 50 мг УДХК С mах через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения С mах составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при "первом прохождении" через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

— хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);

— холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

— неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

— алкогольная болезнь печени;

— хронические вирусные гепатиты;

— дискинезии желчевыводящих путей;

— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженные нарушения функции почек;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции поджелудочной железы.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Читайте также:  Тампоны с медом и алоэ отзывы

Дозировка

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения рекомендованной дозы таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул и таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут

Масса тела, кг 10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
1 2 3 4 5 6
19-25 1/2 таб.
или
1 капс.
1/2 таб.
или
1 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
26-30 1/2 таб.
или
1 капс.
1/2 таб.
или
1 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
31-35 1/2 таб.
или
1 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
36-40 1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
41-45 1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
45-50 1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
3 таб.
или
6 капс.
51-55 1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
56-60 1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
61-65 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
4 таб.
или
8 капс.
66-70 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
71-75 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 и 1/2 таб.
или
9 капс.
76-80 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
5 таб.
или
10 капс.
81-85 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
5 таб.
или
10 капс.
86-90 2 таб.
или
4 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
5 и 1/2 таб.
или
11 капс.
91-95 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
5 и 1/2 таб.
или
11 капс.
96-100 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
6 таб.
или
12 капс.
101-105 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
6 и 1/2 таб.
или
13 капс.
105-110 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
4 и 1/2 таб.
или
9 капс.
6 и 1/2 таб.
или
13 капс.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку резорбция урсодезоксихолевой кислоты ухудшается по мере увеличения дозы, что приводит к повышенной ее экскреции с калом.

Лечение: при установившейся длительной диарее терапию препаратом следует прекратить. Лечение — симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку указанные препараты могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.

Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Особые указания

Применение препарата с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.

При длительном применении препарата с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Урсосан не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденнного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препарат Урсосан при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector