Эксалиеф инструкция по применению

Эксалиеф инструкция по применению

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Эксалиеф является противэпилептическим лекарственным средством.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Эксалиеф

Показан для устранения локальных приступов эпилепсии (с вторичной стадией генерализации либо без неё) у взрослых (как вспомогательное лекарство).

Форма выпуска

Выпускается в таблеточной форме (объём одной таблетки – 800 мг). В одном блистере содержится 10 таблеток. Одна упаковка содержит 2, 3 и 6 либо 9 блистерных пластинок.

Фармакодинамика

Не известен точный механизм воздействия ацетата эсликарбазепина, но проводившиеся in vitro электрофизиологические тесты показали, что активный компонент и его продукты распада позволяют стабилизировать находящиеся в состоянии инактивации потенциалзависимые каналы натрия. Это предотвращает возможность их активации, позволяя поддержать периодическую нейронную возбудимость.

Ацетат эсликарбазепина со своими активными продуктами распада препятствует возникновению припадков эпилепсии в доклинических моделях, давая возможность прогнозировать оказание противосудорожного воздействия и на человека. При этом его фармакологические свойства проявляются у человека в основном через активный продукт распада этого вещества – эсликарбазепин.

Фармакокинетика

Действующий компонент посредством метаболизма преобразуется в эсликарбазепин. При пероральном приёме ЛС плазменная концентрация активного вещества обычно сохраняется ниже показателей количественного определения. Пик концентрации эсликарбазепина наблюдается спустя 2-3 часа после употребления таблетки. Биодоступность ЛС считается высокой, так как число продуктов распада, наблюдаемых в моче, равно более чем 90% принятой дозировки активного компонента.

Синтез метаболита с плазменным белком довольно низок (

Портал iLive не предоставляет медицинские консультации, диагностику или лечение.
Информация, опубликованная на портале, предназначена только для ознакомления и не должна использоваться без консультации со специалистом.
Внимательно ознакомьтесь с правилами и политикой сайта. Вы также можете связаться с нами!

Copyright © 2011 — 2019 iLive. Все права защищены.

Эксалиеф 800мг 30 шт. таблетки

Эйсай Юроп Лимитед (Португалия) Препарат: Эксалиеф

Аналоги из категории Эпилепсия

Карбамазепин 200мг 50 шт. таблетки

Депакин 57,64мг/мл 150мл сироп

Санофи (Франция) Препарат: Депакин

Депакин хроно 300мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Депакин хроно

Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций

Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) Препарат: Конвулекс

Ламиктал 100мг 30 шт. таблетки

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Бельгия) Препарат: Ламиктал

Аналоги из категории Заболевания нервной системы

Депакин хроно 500мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Депакин хроно

Конвулекс 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) Препарат: Конвулекс

Ламиктал 25мг 30 шт. таблетки

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Великобритания) Препарат: Ламиктал

Тегретол цр ретард 200мг 50 шт. таблетки

Новартис Консьюмер Хелс (Италия) Препарат: Тегретол цр ретард

Финлепсин 200мг 50 шт. таблетки

Инструкция по применению Эксалиеф

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл.:

  • активное вещество: эсликарбазепина ацетат — 800 мг;
  • вспомогательные вещества: повидон К29/32; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.

Таблетки, 800 мг. По 10 или 15 табл. в блистере (ПВХ/алюминий). По 2, 3, 6 или 9 бл. по 10 табл. или 2 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.

Белые продолговатые таблетки с гравировкой «ESL 800» на одной стороне и риской — на другой.

Эсликарбазепина ацетат в значительной степени метаболизируется в эсликарбазепин. После приема внутрь концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. Tmax эсликарбазепина в плазме составляет 2–3 ч после приема. Биодоступность препарата можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата.

Связывание эсликарбазепина с белками плазмы относительно низкое ( 60 мл/мин.

Почечная недостаточность. Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока главным образом почками. Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени, клиренс препарата зависит от функции почек. Во время лечения препаратом Эксалиеф® рекомендуется коррекция его дозы при Cl креатинина 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется;

  • Cl креатинина 30–60 мл/мин: начальная доза — 400 мг через день в течение 2 нед, затем — 400 мг/сут. Однако с учетом индивидуальной реакции, дозу можно увеличить;
  • Cl креатинина Цена от 64 руб.
  • Читайте также:  Как пить кыст чтобы забеременеть

    Another Dimension

    Найти цену:

    Форма выпуска:

    Таблетки 1 таб.
    эсликарбазепина ацетат 800 мг

    10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика

    Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны. Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.

    Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических припадков в доклинических моделях, на основе которых можно прогнозировать его противосудорожное действие, на человека. У людей фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, через его активный метаболит — эсликарбазепин.

    Фармакокинетика

    Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин. После перорального приема концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. Cmax эсликарбазепина в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Так как количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, соответствует более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата, биодоступность препарата можно считать высокой.

    Наблюдается относительно низкое связывание эсликарбазепина с белками плазмы крови ( 60 мл/мин.

    Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока главным образом почками. Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени тяжести, клиренс препарата зависит от функции почек. Во время лечения Эксалиеф рекомендуется коррекция его дозы при клиренсе креатинина

    Показания к применению:

    Эксалиеф назначают взрослым в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках с вторичной генерализацией или без нее.

    Противопоказания:

    — гиперчувствительность к активному ингредиенту, другим производным карбоксамида (например, карбамазепину, окскарбазепину) или к каким-либо из вспомогательных веществ.

    — атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

    пациенты детского возраста: Эксалиеф не рекомендуется применять у детей до 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности препарата для данной категории пациентов отсутствуют.

    пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: данных о применении препарата у данной категории пациентов недостаточно.

    пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: Эксалиеф не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как фармакокинетика эсликарбазепина для данной категории пациентов не исследовалась.

    Способ применения и дозы:

    Эксалиеф назначают в качестве дополнительного средства к проводимой противосудорожной терапии. Таблетку можно разделить на равные части. Рекомендованная начальная доза — 400 мг 1 раз/сут, через одну-две недели дозу повышают до 800 мг 1 раз/сут. С учетом индивидуальной реакции на лечение дозу можно повысить до 1200 мг 1 раз/сут. Эксалиеф можно принимать как с пищей, так и натощак.

    Побочное действие:

    В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием 1192 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими припадками (856 пациентов принимали эсликарбазепина ацетат, 336 — плацебо) нежелательные реакции отмечались у 45.3% пациентов из группы эсликарбазепина ацетата и у 24.4% пациентов из группы плацебо.

    Нежелательные реакции были, как правило, легкой или умеренной степени тяжести и возникали главным образом в первые недели лечения эсликарбазепина ацетатом.

    Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые возникали чаще в группе эсликарбазепина ацетата, чем в группе плацебо, и отмечались более чем у 1 пациента. Нежелательные реакции представлены по классу системы органов и частоте: очень частые ≥1/10, частые от ≥1/100 до

    Передозировка:

    При случайной передозировке Эксалиеф наблюдались такие реакции со стороны центральной нервной системы, как головокружение, шаткая походка и гемипарез. Специфический антидот данного препарата неизвестен. В случае передозировки показано соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение. При необходимости метаболиты эсликарбазепина ацетата эффективно удаляются при гемодиализе.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Данные о применении эсликарбазепина ацетата у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность. Если во время приема эсликарбазепина ацетата наступает или планируется беременность, то целесообразность применения Эксалиеф следует оценить повторно. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы препарата и, по возможности, отдавать предпочтение монотерапии хотя бы в первый триместр беременности. Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске пороков развития и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.

    Отмечено нежелательное взаимодействие эсликарбазепина ацетата с пероральными контрацептивами. Следовательно, во время лечения и до конца текущего менструального цикла после завершения лечения необходимо использовать альтернативный, эффективный и безопасный метод контрацепции.

    Неизвестно, проникает ли эсликарбазепина ацетат в грудное молоко у человека. В ходе исследований отмечено проникновение эсликарбазепина ацетата в грудное молоко животных. Так как нельзя исключить риск для ребенка, грудное вскармливание следует отменять на время лечения Эксалиеф.

    Читайте также:  Какие препараты пить при камнях в почках

    Имеются данные, что распространенность пороков развития у детей, родившихся у женщин с эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем по населению в целом (около 3%). Чаще всего отмечаются такие расстройства: расщелина верхней губы, аномалии сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Комплексная терапия противосудорожными препаратами может сопровождаться повышением риска врожденных пороков развития в сравнении с монотерапией. Таким образом необходимо, при возможности, назначать монотерапию. Женщинам, способным к деторождению, необходимо предварительно проконсультироваться со специалистом. Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии. Не следует проводить резкую отмену противосудорожной терапии, так как это может привести к развитию эпилептического припадка, что может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка.

    Противоэпилептические препараты могут способствовать развитию недостаточности фолиевой кислоты, что может послужить дополнительной причиной возникновения аномалий развития у плода. При планировании беременности и после ее наступления рекомендуется дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты. Так как эффективность этих препаратов не доказана, специфическую дородовую диагностику можно предлагать даже тем женщинам, которые принимают фолиевую кислоту.

    У новорожденных отмечались случаи кровотечений, вызванные действием противосудорожных препаратов. В качестве профилактического средства женщинам на последних неделях беременности и новорожденным детям назначают витамин К1.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Исследования взаимодействия препарата проводились только у взрослых.

    Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин, который выводится главным образом путем глюкуронирования. in vitro эсликарбазепин является слабым индуктором изофермента CYP3A4 и УДФ-глюкуронилтрансферазы. Таким образом, эсликарбазепин может invivoоказывать индуцирующее действие на метаболизм лекарственных препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 или при конъюгации посредством УДФ глюкуронилтрансферазы. При начале или отмене лечения Эксалиеф, а также при изменении дозы препарата новая активность ферментов достигается в течение 2-3 недель. Эту задержку следует учитывать при применении Эксалиеф до или во время приема других препаратов, дозу которых необходимо корректировать при совместном применении с Эксалиеф. Эсликарбазепин ингибирует изофермент CYP2C19. Таким образом, при применении эсликарбазепина ацетата в высоких дозах с препаратами, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP2C19, возможно взаимодействие данных лекарственных средств.

    Взаимодействие с другими противоэпилептическими препаратами

    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение фенитоина и эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут привело к уменьшению воздействия активного метаболита, эсликарбазепина, в среднем на 31-33%, что, скорее всего, вызвано индуцированием глюкуронирования. При этом наблюдалось усиление воздействия фенитоина в среднем на 31-35%, что предположительно вызвано ингибированием изофермента CYP2C19. Таким образом, с учетом индивидуальной реакции на лечение может потребоваться увеличение дозы Эксалиеф и уменьшение дозы фенитоина.

    Глюкуронирование является основным путем метаболизма эсликарбазепина и ламотриджина, поэтому возможно их взаимодействие. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, принимавших эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут, в среднем отмечено незначительное фармакокинетическое взаимодействие эсликарбазепина ацетата и ламотриджина (ослабление действия ламотриджина на 15%), поэтому коррекция дозы не требуется. Однако вследствие индивидуальной вариабельности у некоторых пациентов эффект данного взаимодействия может быть клинически значимым.

    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении топирамата и эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут не отмечено значимых изменений действия эсликарбазепина, однако действие топирамата уменьшилось на 18%, что, скорее всего, вызвано уменьшением его биодоступности. Коррекция дозы в этом случае не требуется.

    Карбамазепин, вальпроевая кислота и леветирацетам

    При одновременном лечении карбамазепином увеличивается риск следующих нежелательных реакций: диплопия (у 11.4% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 2.4% пациентов, не принимавших карбамазепин); нарушения координации движения (у 6,7% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 2.7% пациентов, не принимавших карбамазепин); головокружение (у 30.0% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 11.5% пациентов, не принимавших карбамазепин). Нельзя исключать риск усиления других специфических нежелательных реакций, вызванных одновременным применением карбамазепина и эсликарбазепина ацетата.

    Результаты анализа данных фармакокинетики, полученных в исследованиях фазы III с участием взрослых больных с эпилепсией, показали, что карбамазепин способствует повышению клиренса эсликарбазепина. Согласно имеющимся данным, одновременный прием вальпроевой кислоты или леветирацетама не влияет на действие эсликарбазепина, однако эти сведения не подкрепляются результатами традиционных исследований взаимодействия препаратов. Эсликарбазепина ацетат немного повышает клиренс карбамазепина. Однако вследствие недостаточного количества данных эти результаты необходимо учитывать с осторожностью.

    Другие лекарственные средства

    При применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, наблюдалось ослабление системного действия левоноргестрела и этинилэстрадиола в среднем на 37% и 42% соответственно, что, скорее всего, вызвано индуцированием изофермента CYP3A4. Таким образом, женщины детородного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения Эксалиеф и до окончания текущего менструального цикла после отмены данного препарата.

    Читайте также:  Зуд от укуса насекомых чем снять

    При одновременном применении варфарина и эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки наблюдалось небольшое (23%), но статистически значимое ослабление действия S-варфарина. Влияния эсликарбазепина ацетата на фармакокинетику R-варфарина или на свертываемость крови не отмечено. Однако вследствие индивидуальной вариабельности взаимодействия препаратов в первые недели после начала или окончания одновременного применения варфарина и эсликарбазепина ацетата следует уделить особое внимание наблюдению за пациентом.

    В ходе исследования с участием здоровых добровольцев не отмечено влияния эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг при приеме 1 раз/сут на фармакокинетику дигоксина. Это позволяет предположить, что эсликарбазепина ацетат не оказывает воздействия на Р-гликопротеин.

    Учитывая структурную взаимосвязь эсликарбазепина ацетата и трициклических антидепрессантов, взаимодействие между эсликарбазепина ацетатом и ингибиторами моноаминооксидазы теоретически возможно.

    Особые указания и меры предосторожности:

    Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): пациентам пожилого возраста данный препарат назначают с осторожностью, так как информация по безопасности Эксалиеф у данной категории пациентов ограничена.

    Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина (КК):

    — КК > 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется.

    — КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг 1 раз/сут. Однако с учетом индивидуальной реакции дозу можно увеличить.

    Пациенты с печеночной недостаточностью: в случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    В некоторых случаях прием Эксалиеф сопровождался нежелательными реакциями со стороны ЦНС, такими как головокружение и сонливость, которые повышали риск случайных травм.

    Эксалиеф может снижать эффективность гормональных контрацептивов. При применении Эксалиеф рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства. Как и в случае с другими дополнительные негормональные противозачаточные средства. Как и в случае с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами, Эксалиеф следует отменять постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических припадков. Не рекомендуется применять Эксалиеф одновременно с окскарбазепином, поскольку возможно чрезмерное воздействие активных метаболитов.

    Сведения об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов во время лечения Эксалиеф (переход к монотерапии) отсутствуют. В ходе дополнительных плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с эпилепсией у 1.1% всей популяции пациентов, получавшей Эксалиеф, отмечена нежелательная реакция в виде сыпи. При появлении симптомов повышенной чувствительности к препарату Эксалиеф следует отменить.

    О случаях тяжелых кожных реакций в связи с применением эсликарбазепина ацетата не сообщалось. Имеются данные, что аллель HLA-B*1502, присутствующий у народности Хань (уроженцев Китая и Таиланда), связан с риском развития синдрома Стивенса-Джонсона при лечении карбамазепином. Таким образом, перед назначением карбамазепина или химически родственных соединений, при возможности, следует проводить скрининг пациентов народности Хань (уроженцев Китая и Таиланда), на наличие указанного аллеля. У пациентов другой этнической принадлежности аллель HLA-B*1502 встречается очень редко. У лиц европеоидной расы наличие аллеля HLA-В*1502 не сопровождается риском возникновения синдрома Стивенса-Джонсона.

    Гипонатриемия отмечалась в качестве нежелательной реакции на применение Эксалиеф менее чем у 1% пациентов.

    В большинстве случаев гипонатриемия является бессимптомной, однако она может сопровождаться такими клиническими проявлениями, как усиление эпилептических припадков, спутанность или нарушение сознания. Частота развития гипонатриемии увеличивается с повышением дозы эсликарбазепина ацетата. При гипонатриемии вследствие почечной недостаточности в анамнезе или в результате одновременного приема препаратов, которые могут привести к возникновению гипонатриемии (например, диуретики, десмопрессин), до и во время лечения эсликарбазепина ацетатом необходимо исследовать концентрацию натрия в сыворотке крови. Также концентрацию натрия в сыворотке крови необходимо измерять при возникновении клинических симптомов гипонатриемии. Кроме того, концентрацию натрия в сыворотке крови определяют в ходе рутинных лабораторных исследований. При развитии клинически значимой гипонатриемии Эксалиеф следует отменить.

    Влияние Эксалиеф на первично генерализованные эпилептические припадки не исследовалось. Таким образом, данный препарат не рекомендован к применению в данной группе пациентов.

    В ходе клинических исследований эсликарбазепина ацетата наблюдалось удлинение интервала PR. Необходимо соблюдать осторожность при определенных состояниях (например, при низкой концентрации тироксина, нарушениях сердечной проводимости) или одновременном приеме лекарственных средств, которые, по имеющимся данным, сопровождаются удлинением интервала PR.

    При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина. При КК

    Условия хранения:

    Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock detector